伦敦2026年10月7日 美通社 －－ 处于临床开发阶段的非上市制药公司 OncoBayes 今日宣布，已顺利完成 OB－001 的临床前研究。研究结果表明，该药物有潜力满足肿瘤治疗领域两项亟待解决的临床需求：克服抗体偶联药物（ADC）耐药性，以及提升酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的入脑能力。

OB－001 可高选择性、高效地抑制 P－糖蛋白（P－gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）这两种关键外排泵，二者均存在于血脑屏障和肿瘤细胞表面。该药物正以每日服用一次的口服片剂形式进行开发，拟与多种公认的标准抗肿瘤疗法联合使用，以优化这些疗法的疗效。

在采用脑灌流处理的小鼠研究中，预先给予 OB－001 可显著提高四种标准治疗用激酶抑制剂的脑内暴露量，而全身（血浆）暴露量基本保持不变。在 2026 年美国癌症研究协会（AACR）年会上公布的数据显示，OB－001 可使奥希替尼的脑内暴露量提高近 400％，而全身暴露量的变化极小^{【1】,【2】}。基于奥希替尼的转化药代动力学药效学肿瘤生长抑制（PK－PD－TGI）模型预测，脑内暴露量的上述提升有望大幅延长 EGFR 突变型非小细胞肺癌（EGFRm NSCLC）患者的中枢神经系统（CNS）无进展生存期。更有效地控制脑转移，仍是非小细胞肺癌和乳腺癌治疗中亟待满足的重要临床需求。

这两种外排泵也已被证实是导致 ADC 耐药的关键机制之一：外排泵过度表达会降低肿瘤内的药物载荷浓度。采用双向转运试验开展的临床前研究表明，OB－001 可减少多种主流 ADC 药物载荷的外排，包括戈沙妥珠单抗（Trodelvy®）所使用的 SN－38、索米妥昔单抗（Elahere®）所使用的 DM4，以及德曲妥珠单抗（Enhertu®）所使用的 DXd。

目前，公司正筹备开展并行临床试验，以获取 OB－001 与奥希替尼联合用药的概念验证（POC）数据，同时评估其能否恢复肿瘤对德曲妥珠单抗（T－DXd）的敏感性。

OncoBayes 首席执行官 Jim Millen 表示：“这是我们团队取得的一个关键里程碑，如今我们已为启动 OB－001 的临床研究计划做好充分准备。” “OB－001 有望成为同类首创药物，作为一种使用方便的口服辅助用药，与多种重磅抗肿瘤疗法联合使用，具有广泛的应用潜力。这确实是一个通过单一产品拓展多条研发管线的机会。”

参考文献：
^1.AACR 2026 年会摘要 5873。2026 年 4 月 1 日；86（7＿Supplement）：5873。https：doi.org10.11581538－7445.AM2026－5873.
^2.Cancer Research Communications, 2026 年 5 月 1 日；6 （5）： 12131219。https：doi.org10.11582767－9764.CRC－25－0553.